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利培酮的药理学及药物相互作用说明
  利培酮,用于治疗急性和慢性精神分裂症。特别是对阳性及阴性症状及其伴发的情感症状(如焦虑、抑郁等)有较好的疗效。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
 
  药理学
 
  本品为苯丙异噁唑衍生物,是新一代的抗精神病药。与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。本品也能与α1受体结合,与H1受体和α2受体亲和力较低,不与胆碱能受体结合。本品是强有力的D2受体措抗药,可以改善精神分裂症的阳性症状;但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。 本品口服吸收迅速、完全,其吸收不受食物影响,用药1小时后即达血药峰浓度,消除半衰期约为3小时,大多数患者在1天内达到稳态。在体内部分代谢为9-羟利培酮,具有药理活性,其消除半衰期为24小时。本品大部分从肾脏排泄。老年患者和肾功能不全患者清除速度较慢。
 
  药物相互作用
 
  ①吩噻嗪类药物、三环类抗抑郁药和一些β受体拮抗药会增加本品的血药浓度。
 
  ②卡马西平及其他肝药酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度。而肝药酶抑制药可引起本品的血浆浓度升高。
 
  ③本品可加重三环类抗抑郁药的不良反应。
 
  ④与锂剂合用,会引起一系列脑病症状,锥体外系症状和运动障碍。
 
  ⑤与曲马多、佐替平合用,可能会增加出现癫痫发作的风险。
 
  ⑥与单胺氧化酶抑制药合用,可加重后者的不良反应。
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